G蛋白偶联受体(GPCR)的信号传导渠道是一种细胞内关键的信号转导机制,它参与了很多生理过程。当一个配体(如激素、神经递质等)与坐落于细胞膜上的G蛋白偶联受体结合时,会引发一系列的分子事件。第一,这种结合会致使受体构象的变化,进而激活与之相耦合的G蛋白。被激活的G蛋白会解离成α亚单位和βγ二聚体,这两个部分都可以作为信号转导分子进一步用途于下游效应器。
容易见到的下游效应器包含腺苷酸环化酶、磷脂酶C等。比如,在激活腺苷酸环化酶的状况下,它可以将ATP转化为cAMP(环磷酸腺苷),后者作为一种第二信使可以激活蛋白激酶A ,PKA再通过磷酸化用途调节多种靶蛋白的功能,从而影响细胞的生理状况。
G蛋白偶联受体信号传导渠道很复杂且多元化,不一样的配体、受体与效应器组合可以产生多种多样的生物学效应。这一渠道在药物开发中也占据要紧地位,很多药物有哪些用途机制都与GPCR有关。
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