口服降糖药是治疗糖尿病的要紧药物,不相同种类型的口服降糖药用途机制有所不同。
磺酰脲类药物,其用途机制主如果刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。这种药物与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体结合,关闭ATP敏锐性钾通道,使细胞膜去极化,进而开放电压依靠性钙通道,细胞外钙内流,触发胰岛素的释放。除此之外,它还能增强胰岛素与靶组织及受体的结合能力,提升靶细胞对胰岛素的敏锐性。
双胍类药物,主要用途于肝脏,抑制糖异生和糖原分解,降低肝糖输出。同时,它可以增加外周组织(如肌肉)对葡萄糖的摄取和借助,提升胰岛素的敏锐性,促进无氧糖酵解。双胍类还能改变脂肪代谢,减少游离脂肪酸、甘油三酯和胆固醇水平,对心血管有肯定保护用途。
α | 葡萄糖苷酶抑制剂,通过抑制小肠黏膜刷状缘的α | 葡萄糖苷酶的活性,延缓碳水化合物的消化和吸收,从而减少餐后血糖的升高幅度。它能使碳水化合物分解为葡萄糖的速度减慢,使糖分较缓慢地被吸收进入血液,防止了餐后血糖的急剧上升。
噻唑烷二酮类药物,是胰岛素增敏剂,主要用途是激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ),调节胰岛素反应性基因的转录。它可以增加脂肪组织、骨骼肌和肝脏对胰岛素的敏锐性,提升细胞对葡萄糖的摄取和借助,降低肝糖输出,改变胰岛素抵抗。
格列奈类药物,用途机制与磺酰脲类相似,也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。但它与磺酰脲类的结合位点不同,起效快、用途时间短,能模拟生理性胰岛素分泌,主要减少餐后血糖。
DPP | 4抑制剂,通过抑制二肽基肽酶 | 4(DPP | 4)的活性,降低胰高血糖素样肽 | 1(GLP | 1)的降解,使内源性GLP | 1水平升高。GLP | 1可以促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空、增加饱腹感,从而减少血糖。
SGLT | 2抑制剂,抑制肾脏近端小管对葡萄糖的重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出,从而减少血糖水平。它不依靠胰岛素的分泌
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