α受体拮抗药是一类能选择性地与α肾上腺素受体结合,从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的α型用途的药物。依据这种药物对α受体亚型的选择性不同,可将它分为以下几个种类。
第一是非选择性α受体拮抗药。这种药物对α1和α2受体都有拮抗用途。其中短效类的代表药物是酚妥拉明和妥拉唑林。酚妥拉明用途保持时间较短,它能角逐性地阻断α受体,对血管有舒张用途,可使血压降低,临床上常用于治疗外周血管痉挛成人两性疾病、去甲肾上腺素外漏等。妥拉唑林用途与酚妥拉明相似,但较弱。长效类的代表药物是酚苄明,它能与α受体形成结实的共价键,用途强大而持久。它可舒张血管、减少外周阻力,主要用于治疗嗜铬细胞瘤、外周血管痉挛成人两性疾病等。
第二是选择性α1受体拮抗药,如哌唑嗪、特拉唑嗪等。这种药物能选择性地阻断α1受体,对突触前膜α2受体的阻断用途极弱,因此在扩张血管、减少血压时,较少引起反射性心率加快等不好的反应,常用于治疗高血压和良性前列腺增生等疾病。
最后是选择性α2受体拮抗药,如育亨宾。它主要用途于中枢神经系统,通过阻断α2受体,可促进来甲肾上腺素的释放,增加交感神经活性。临床上主要作为实验研究的工具药,也有用于治疗男士性功能障碍等方面的探索。不相同种类型的α受体拮抗药在药理用途、临床应用等方面各有特征,在临床治疗中需依据具体病情合理使用。
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