α受体拮抗药是能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却可以妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素用途的药物。其用途机制主要包含以下几个方面：
从与受体的结合方法来看，α受体拮抗药可分为角逐性和非角逐性两类。角逐性α受体拮抗药能与激动药角逐相同的α受体，这种结合是可逆的。它们与α受体的亲和力较强，但内在活性较弱。当角逐性α受体拮抗药存在时，激动药的量效曲线会平行右移，这意味着在有拮抗药的状况下，需要更大剂量的激动药才能产生与没拮抗药时相同的效应。然而，只须增加激动药的剂量，仍然能达到最大效应，这体现了其角逐性结合的特征。
非角逐性α受体拮抗药则是与α受体以共价键的形式结合，这种结合较为结实，结合后会使受体的构型发生改变，致使受体失去对激动药的反应性。此时，即便增加激动药的剂量，也没办法达到原来的最大效应，激动药的量效曲线会下移，最大效应减少。
在生理效应方面，α受体主要分为α1和α2两种亚型。α1受体主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌等部位。当α受体拮抗药阻断α1受体时，会使血管扩张，外周阻力减少，血压降低。比如，酚妥拉明等药物可以通过阻断α1受体，使小动脉和小静脉扩张，减少血压，同时也可用于治疗外周血管痉挛成人两性疾病。α2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜，对去甲肾上腺素的释放起负反馈调节用途。α受体拮抗药阻断α2受体后，会使去甲肾上腺素的释放增加，但因为同时也阻断了血管平滑肌上的α1受体，大体上还是表现为血管扩张和血压降低。
除此之外，α受体拮抗药还可能影响其他生理功能。譬如，在心血管系统中，除去直接的血管扩张用途外，还可能通过影响心脏的交感神经调节，间接影响心脏功能。在呼吸系统，虽然α受体分布相对较少，但拮抗药也会对气道平滑肌的张力产生肯定影响。在代谢方面，α受体拮抗药或许会影响血糖、血脂等代谢指标，不过这种影响相对
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