抗过敏药物,特别是第一代和第二代抗组胺药,主如果通过阻断H1受体(即组胺H1受体)来发挥其抗过敏用途的。在人体内,当过敏原刺激机体产生免疫反应时,肥大细胞会释放很多的化学介质,其中非常重要的一种就是组胺。组胺与靶细胞表面的特异性受体结合后,可引发一系列生理效应,如血管扩张、毛细血管通透性增加、平滑肌缩短及腺体分泌增多等,这类效应是过敏症状的主要表现形式。
抗过敏药物通过角逐性地占据H1受体的地方,阻止组胺与之结合,从而减轻或消除上述由组胺引起的过敏反应。比如,容易见到的非镇静类抗组胺药如西替利嗪、氯雷他定等,它们能有效缓解打喷嚏、流鼻涕、双眼痒等症状;而第一代抗组胺药物如苯海拉明,则除去具备较强的抗H1受体用途外,还可能产生肯定的中枢抑制效应,致使嗜睡。
除此之外,还有一些新型的抗过敏药物不只局限于阻断H1受体,它们或许会同时影响其他与过敏反应有关的机制,譬如白三烯受体拮抗剂蒙特鲁卡斯就通过阻断白细胞介素|5(IL|5)诱导的白三烯C4生成过程中的重点酶活性,降低炎症介质的产生,从而达到治疗哮喘和过敏性鼻炎的目的。但总体而言,在临床应用中最为广泛的一类抗过敏药物还是以H1受体拮抗剂为主。
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