强心苷是一类具备强心用途的苷类化合物,临床上主要用于治疗慢性心功能不全和某些心律失常。其抗心衰的机制主要涉及以下几个方面。
第一是正性肌力用途。强心苷可以选择性地与心肌细胞膜上的Na⁺ |K⁺ |ATP酶结合并抑制其活性。当Na⁺ |K⁺ |ATP酶遭到抑制时,心肌细胞内的Na⁺ 外流降低,细胞内Na⁺ 浓度升高。因为细胞内Na⁺ 浓度升高,通过Na⁺ |Ca²⁺ 交换机制,使Na⁺ 外流增加的同时Ca²⁺ 内流增多,或者使Ca²⁺ 外流降低,最后致使细胞内Ca²⁺ 浓度升高。而Ca²⁺ 是心肌开心 | 缩短偶联的重点物质,细胞内Ca²⁺ 浓度升高可增强心肌缩短力,使心肌缩短愈加敏捷和有力,增加每搏输出量,从而改变心衰病人的心功能。
第二是负性频率用途。强心苷增强心肌缩短力,心输出量增加,反射性地开心迷走神经,抑制窦房结,使心率减慢。心率减慢可以使心脏有更多的时间进行舒张,一方面有益于静脉血回流,增加舒张末期容积;其次可以降低心肌耗氧量,对于心衰病人来讲,减少心肌耗氧量能够帮助减轻心脏负担,提升心脏的工作效率。
再者,强心苷还能对心肌电生理特质产生影响。它可以减少窦房结自律性,减慢房室传导速度,这对于伴有心房颤动或心房扑动的心衰病人非常重要。通过减慢房室传导,可降低心房冲动下传到心室的次数,使心室率得到有效控制,改变心室的泵血功能。
除此之外,强心苷还能影响神经内分泌系统。它可以减少交感神经活性,降低去甲肾上腺素的释放,同时增强迷走神经活性,调节神经内分泌系统的失衡状况,减轻心脏的前后负荷,改变心衰病人的血流动力学和预后。
综上所述,强心苷通过正性肌力、负性频率、影响心肌电生理特质与调节神经内分泌系统等多种机制发挥抗心衰用途,改变心衰病人的症状和心功能。
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