药物消除是指促进药物由体内丧失的各种过程的总和,主要方法包含生物转化和排泄。
生物转化,又称药物代谢,是药物在体内发生的化学结构变化。大部分药物主要在肝脏,部分在肠道等部位,通过肝药酶等有哪些用途进行转化。药物生物转化分两相进行。第一相反应包含氧化、还原和水解。氧化是最容易见到的反应,如醇类药物在醇脱氢酶用途下氧化为醛或酸;还原反应则使药物分子获得电子,比如氯霉素的硝基在还原酶用途下被还原为氨基;水解反应是在水解酶用途下将药物分解,像酯类药物可被酯酶水解。第二相反应是结合反应,药物或其第一相代谢产物与体内的葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等结合,结合后的产物一般极性增加,水溶性增强,有益于从肾脏排出。比如,对乙酰氨基酚可与葡萄糖醛酸结合后排出体外。
排泄是药物及其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。肾脏是非常重要的排泄器官。游离的药物和代谢产物可通过肾小球滤过进入肾小管,而有的药物还可在肾小管进行主动分泌。在肾小管中,尿液pH值会干扰药物的重吸收,弱酸性药物在酸性尿液中解离少,重吸收多,排泄慢;在碱性尿液中解离多,重吸收少,排泄快。反之,弱碱性药物在碱性尿液中排泄慢,在酸性尿液中排泄快。除去肾脏排泄,药物也可通过胆汁排泄,一些药物经胆汁排入肠道后可被重吸收,形成肝肠循环,使药物用途时间延长。除此之外,药物还可通过肺、乳腺、汗腺等渠道排泄,如挥发性药物可通过肺呼气排出,哺乳期妇女用药时,部分药物可通过乳汁排泄,可能对婴儿产生影响。
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