阿米卡星是氨基糖苷类抗生素,其抗菌机制主如果通过多个环节抑制细菌蛋白质的合成,同时还能对细菌细胞膜产生影响,从而发挥强大的抗菌用途。
第一,阿米卡星能与细菌核糖体 30S 亚基上的靶蛋白结合。在细菌蛋白质合成的起始阶段,它会影响 mRNA 与核糖体的结合,使 mRNA 上的密码不可以正确被解析,致使错误的氨基酸被掺入到肽链中,形成无功能的蛋白质。正常状况下,mRNA 携带遗传信息与核糖体结合,指导氨基酸根据特定顺序合成蛋白质,但阿米卡星的结合破坏了这一精确的起始过程,让蛋白质合成从刚开始就出现紊乱。
第二,在肽链延伸阶段,阿米卡星会干扰氨酰 |tRNA 和核糖体的结合与肽链的延伸。它致使 tRNA 不可以准确地将氨基酸转运到核糖体上的正确地方,致使肽链的延伸不可以正常进行,合成的肽链或许会过早终止或者结构异常。
除此之外,阿米卡星还能抑制核糖体 70S 亚基的解离,使核糖体循环受阻。原本在蛋白质合成完成后,70S 亚基会解离为 30S 和 50S 亚基,以便进行下一轮的蛋白质合成。而阿米卡星阻止了这一解离过程,致使核糖体没办法第三参与新的蛋白质合成,进一步抑制了细菌的成长和繁殖。
除去对蛋白质合成的影响,阿米卡星还能增加细菌细胞膜的通透性。它可以与细菌细胞膜上的磷脂结合,破坏细胞膜的完整性,致使细胞内的要紧物质如核苷酸、氨基酸等外漏,同时也使药物更容易进入细胞内,增强其抗菌成效。这种对细胞膜的破坏用途加快了细菌的死亡,从而达到抗菌的目的。
综上所述,阿米卡星通过抑制细菌蛋白质合成的多个环节与破坏细菌细胞膜的完整性,发挥了强大的抗菌用途,对多种革兰阴性菌和部分革兰阳性菌都有好的抗菌活性。
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