甲氧苄啶（TMP）是一种广泛应用于临床的抗菌药物，其用途机制主如果通过抑制细菌的二氢叶酸还原酶来发挥抗菌用途。下面将详细讲解其用途机制。
在细菌的成长繁殖过程中，叶酸起着至关关键的用途。叶酸是细菌合成核酸和蛋白质所必需的辅酶，参与嘌呤、嘧啶和氨基酸的合成。然而，细菌自己不可以直接借助环境中的叶酸，需要通过自己的代谢渠道来合成。细菌第一借助对氨基苯甲酸（PABA）、二氢蝶啶和谷氨酸，在二氢叶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸，然后二氢叶酸在二氢叶酸还原酶有哪些用途下被还原为四氢叶酸。四氢叶酸是一碳单位的载体，参与嘌呤、嘧啶核苷酸的合成，进而参与细菌DNA和RNA的合成，对细菌的成长和繁殖起着重点用途。
甲氧苄啶的化学结构与二氢叶酸分子中的蝶啶部分相似，它可以角逐性地与细菌体内的二氢叶酸还原酶结合。这种结合具备较高的亲和力，致使甲氧苄啶与二氢叶酸还原酶的结合能力远大于二氢叶酸与该酶的结合能力。当甲氧苄啶与二氢叶酸还原酶结合后，会占据酶的活性部位，阻止二氢叶酸与二氢叶酸还原酶的正常结合，从而抑制了二氢叶酸还原酶的活性。因为二氢叶酸还原酶的活性被抑制，二氢叶酸就没办法正常还原为四氢叶酸。
四氢叶酸的缺少会致使细菌体内一碳单位的代谢受阻，嘌呤、嘧啶核苷酸的合成降低，进而影响DNA和RNA的合成。最后，细菌的成长和繁殖遭到抑制，甚至致使细菌死亡。
因为人和哺乳动物细胞可以直接借助外源性叶酸，而无需自己合成，因此甲氧苄啶对人和哺乳动物细胞内的二氢叶酸还原酶的亲和力较低，对其影响较小，从而在发挥抗菌用途的同时，对人体的毒性相对较低。
在临床上，甲氧苄啶常与磺胺类药物联合用。磺胺类药物通过抑制二氢叶酸合成酶，阻止细菌借助PABA合成二氢叶酸；而甲氧苄啶则抑制二氢叶酸还原酶，阻止二氢叶酸还原为四氢叶酸。两者联合用，可以从两个不一样的环节阻断细菌叶酸的合成，产生协同抗菌用途，使抗菌成效增强数倍
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