大环内酯类抗生素是一类具备14 | 16元大环内酯环基本化学结构的抗生素,其抗菌机制主如果与细菌核糖体的特定部位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
细菌的蛋白质合成过程需要多种成分参与,包含核糖体、信使核糖核酸(mRNA)等。核糖体由大亚基和小亚基组成,是蛋白质合成的场合。大环内酯类抗生素能与细菌核糖体的50S亚基结合。这种结合具备较高的特异性,可以阻止肽酰基 | tRNA从A位移向P位,同时也抑制了新的氨基酰 | tRNA与核糖体A位的结合,从而阻断了肽链的延长和细菌蛋白质的合成。
因为细菌蛋白质合成受阻,细菌的成长、繁殖等生命活动就会遭到严重干扰。细菌没办法合成足够的功能性蛋白质,如参与代谢、细胞壁合成、膜转运等过程的蛋白质,进而致使细菌的成长遭到抑制,最后达到抗菌的目的。
应该注意的是,大环内酯类抗生素一般为抑菌剂,在高浓度时对某些敏锐菌也具备杀菌用途。而且,不一样的大环内酯类药物在与核糖体结合的亲和力、抗菌谱等方面可能存在肯定差异,但总体的抗菌机制都是围绕抑制细菌蛋白质合成这一核心过程。除此之外,细菌也会通过改变核糖体结合位点、产生灭活酶等方法对大环内酯类抗生素产生耐药性。
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