阿托品是一种抗胆碱药,能阻断乙酰胆碱与M胆碱受体的结合,从而拮抗乙酰胆碱有哪些用途,其主要药理用途广泛,涉及多个系统。
在眼方面,阿托品具备扩瞳用途。它能阻断瞳孔括约肌上的M受体,使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势,致使瞳孔扩大。同时,它还可升高眼压,由于瞳孔扩大后,虹膜退向四周外缘,使前房角间隙变窄,妨碍房水回流。除此之外,阿托品能调节麻痹,使睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减少,不可以将近物明确地成像于视网膜上,故视近物模糊不清,只合适看远物。
在腺体分泌方面,阿托品能抑制腺体分泌。它对不同腺体的抑制用途强度不同,其中对唾液腺与汗腺有哪些用途最敏锐,用药后可引起口干和皮肤干燥。第二,它也能抑制泪腺和呼吸道腺体的分泌,较大剂量时还能降低胃液分泌,但对胃酸分泌的影响较小,由于胃酸分泌还受组胺、胃泌素等多种原因的调节。
在平滑肌方面,阿托品能松弛多种内脏平滑肌,特别对过度活动或痉挛的平滑肌用途更为显著。它可抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛,减少蠕动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。对膀胱逼尿肌也有解痉用途,可用于治疗尿频、尿急等膀胱刺激的表现。除此之外,它还能松弛胆管、输尿管和支气管平滑肌,但用途较弱。
在心血管系统方面,治疗剂量的阿托品(0.5mg)可使部分病人心率短暂性轻度减慢,这可能是因为它阻断了副交感神经节后纤维上的M1受体,从而减弱了突触中乙酰胆碱对递质释放的负反馈抑制用途,使乙酰胆碱释放增加所致。较大剂量(1 | 2mg)的阿托品则能解除迷走神经对心脏的抑制用途,使心率加快,传导加速。阿托品还能扩张血管,改变微循环,这可能与它直接扩张血管与大剂量时开心血管运动中枢有关。
在中枢神经系统方面,治疗剂量的阿托品可轻度开心延髓及其高级中枢,引起轻微的迷走神经开心用途。较大剂量(1 | 2mg)可开心延髓和大脑,出现烦躁不安、多言等反应。中毒剂量(10mg以上)
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