α肾上腺素受体拮抗剂能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却可以妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素用途。以下是其具体用途：
在心血管系统方面，α受体拮抗剂可拮抗去甲肾上腺素的缩血管用途，使血管扩张，外周阻力降低，血压减少。对于高血压病人，能大大降低血压，特别适用于一些因交感神经开心、血管缩短致使的高血压种类。同时，它还能减少心脏的后负荷，改变心脏的做功，在一定量上有益于心脏功能的恢复。不过，用后或许会反射性地引起心率加快。
在血流动力学上，可改变组织器官的血液灌注。因为血管扩张，能增加某些器官的血流量，譬如肾脏，有益于保持肾脏的正常功能，保证肾小球的滤过率。
在呼吸系统方面，可使支气管平滑肌舒张。这对于一些支气管痉挛成人两性疾病有肯定的缓解用途，可以改变通气功能，减轻病人的呼吸困难的表现。
在眼部，能使瞳孔缩小。这一用途可用于治疗某些眼科疾病，如青光眼，通过缩小瞳孔，改变房水循环，减少眼内压。
在临床应用中，α受体拮抗剂还可用于治疗外周血管痉挛成人两性疾病，如雷诺病，缓解肢体末端的缺血、疼痛等的表现。除此之外，在嗜铬细胞瘤的治疗中也有要紧用途，能对抗肿瘤分泌的很多肾上腺素和去甲肾上腺素引起的高血压等的表现，为手术治疗创造条件。
但α受体拮抗剂也有一些不好的反应，譬如体位性低血压，病人从卧位忽然站立时，血压会急剧降低，致使头晕、眼前发黑甚至晕厥。还可能出现心悸、鼻塞、恶心、呕吐等的表现。所以在用时需要密切关注病人的反应，依据具体状况调整用药剂量和策略。
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