青霉素是β |内酰胺类抗生素,其抗菌机制主如果通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌用途。
细菌的细胞壁对于保持细菌的形态、保护细菌免受环境重压与维持细胞内物质稳定等方面起着至关关键的用途。细菌细胞壁的主要成分是肽聚糖,它是由多糖骨架和短肽侧链组成,并且相邻的短肽侧链之间会通过交联形成网状结构,从而赋予细胞壁坚韧的特质。
青霉素的化学结构中含有β |内酰胺环,这是其发挥抗菌用途的重点结构。青霉素可以与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)相结合。PBPs是存在于细菌细胞膜上的一类蛋白质,它们具备转肽酶和羧肽酶等活性,在细菌细胞壁肽聚糖的合成过程中起着重点用途。当青霉素与PBPs结合后,会抑制PBPs的活性。具体来讲,它会阻断肽聚糖合成过程中短肽侧链之间的交联反应,也就是抑制了转肽用途。如此一来,细菌就没办法合成完整、具备正常功能的细胞壁。
因为细菌细胞壁合成受阻,细菌在成长繁殖过程中,细胞内的高渗透压会致使细胞不断吸水膨胀。而失去了完整细胞壁保护的细菌,没办法承受这种重压,最后致使细菌细胞破裂溶解,从而达到杀菌的目的。
青霉素对处于繁殖期的细菌用途较强,由于繁殖期的细菌正在很多合成细胞壁,此时青霉素可以更好地发挥其抑制细胞壁合成有哪些用途。而对于静止期的细菌,因为其细胞壁合成活动相对较弱,青霉素的抗菌成效则相对较差。除此之外,不同类型的细菌其PBPs的类型和数目有所不同,这也致使了青霉素对不同细菌的抗菌活性存在差异。
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