局麻药有哪些用途机制主如果通过阻滞神经细胞膜上的电压门控性钠离子通道(VGSC),从而抑制动作电位的产生和传导,最后产生局部麻醉用途。
当神经细胞处于静息状况时,细胞膜两侧存在电位差,膜内为负,膜外为正,形成静息电位。当神经遭到刺激时,细胞膜上的VGSC开放,钠离子迅速内流,使膜电位飞速去极化,形成动作电位。动作电位沿着神经纤维传导,从而达成神经冲动的传递。
局麻药的亲脂性基团可以进入神经细胞膜的脂质双分子层,与VGSC上的特定位点结合。这种结合会使VGSC的构象发生改变,致使通道关闭或不容易开放。一方面,局麻药可以减少钠离子通道对钠离子的通透性,降低钠离子内流的速度和数目。如此一来,神经细胞膜就很难去极化到产生动作电位所需的阈值,动作电位没办法正常产生。其次,即便产生了动作电位,因为钠离子内流受限,动作电位的上升支幅度变小,传导速度减慢。伴随局麻药浓度的增加,愈加多的VGSC被阻滞,神经冲动的传导渐渐被抑制,直至完全阻断。
除此之外,局麻药有哪些用途还具备频率依靠性和电压依靠性。频率依靠性是指神经开心频率越高,局麻药有哪些用途越强。这是由于频繁的去极化会使更多的VGSC处于开放状况,增加了局麻药与通道结合的机会。电压依靠性则是指细胞膜去极化程度越大,局麻药与VGSC的结合越紧密,阻滞用途越明显。
除去用途于VGSC外,有研究表明局麻药还可能对其他离子通道如钾离子通道、钙离子通道等产生肯定影响,并且可能影响神经细胞膜的脂质结构和功能,不过这类用途相对次要,现在VGSC阻滞仍然是局麻药发挥用途的主要机制。
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